Suelen presentar diversas aplicaciones terapéuticas, actividades antimicrobianas, antioxidantes y anticancerígenas.
Actualmente, en los hospitales y centros de salud comunitarios, las infecciones microbianas son enfermedades muy comunes y son una de las principales causas de muerte en todo el mundo.
Los antibióticos se utilizan generalmente para combatir infecciones microbianas; sin embargo, debido al abuso de antibióticos, los microbios se han vuelto cada vez más resistentes. Por ello, los químicos medicinales buscan constantemente alternativas nuevas o mejoradas para combatir las infecciones microbianas.
El triazol, también conocido como pirrodiazol, es un heterociclo nitrogenado de cinco miembros con dos átomos de carbono y tres de nitrógeno. Existe en dos formas isoméricas: 1,2,3-triazol (II) y 1,2,3-triazol (III). 1,2,3-triazol (II) y 1,2,4-triazol (III), según la posición de los átomos de nitrógeno en el sistema de anillos de cinco miembros (III). Los análogos de triazol han atraído muchos biólogos y químicos debido a sus amplias aplicaciones en química medicinal con numerosas actividades biológicas.
La fracción triazol forma parte de varios fármacos de uso clínico para el tratamiento de diversas enfermedades como el cáncer, la diabetes, etc.
Farmacóforo de la cumurina
El farmacóforo de la cumarina se ha considerado en el andamiaje de moléculas pequeñas más idóneo para el desarrollo de nuevos fármacos debido a las propiedades similares con los medicamentos y, lo que es más importante su asociación con innumerables actividades farmacológicas.
El farmacóforo de la cumarina forma parte de varios candidatos a fármacos de uso clínico, incluidos algunos antibióticos bien conocidos.
Combinación de fármacos
La combinación de dos o más fármacos clínicos para lograr una mayor eficacia y mayores beneficios clínicos se está convirtiendo en la nueva normalidad de los ensayos clínicos. Así, las terapias combinatorias pasan a ser una parte muy importante del proceso de ensayo clínico para lograr el éxito en el bienestar de los pacientes.
Teniendo esto en cuenta, los investigadores están planeando combinar dos o más funcionalidades de fármacos en una única molécula para obtener efectos sinérgicos o potenciar los efectos farmacológicos particulares de los fármacos candidatos. Teniendo en cuenta la importancia farmacológica tanto de las cumarinas como de los triazoles, los químicos medicinales han trabajado para desarrollar nuevos fármacos de molécula pequeña combinando moléculas de cumarina (I) y triazol (II o III) para generar fármacos más eficaces (IV y V).
Siddappa Patil, Aravind Nesaragin, pertenecientes del Centro para Nano y Ciencias de los Materiales, Universidad de Jain, junto con Raúl Rodríguez Berrios, del Departamento de Química, Universidad de Puerto Rico, Sydney Hampton, Alejandro Bugarin, del Departamento de Química y Física, Florida Gulf Coast University y Shivaputra Patil, del Departamento de Ciencias Farmacéuticas, Facultad de Farmacia, Universidad Rosalind Franklin de Medicina y Ciencia, evidenciaron que en la actualidad, los químicos medicinales trabajan activamente en combinación con moléculas de cumarina y triazol para obtener nuevos fármacos antibióticos de molécula única altamente eficaces, donde la presencia detriazoles cumarínicos o derivados triazolcumarínicos en una sola molécula, han demostrado una alta eficacia antimicrobianas.
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